青霉素同原子弹、雷达一起，被认为是二次大战期间的重大发明。人们把青霉素与爱因斯坦的相对论、电视、计算机、激光等等相提并论，看作是20世纪20项重大发现之一。青霉素的大量使用，使千千万万的战士和平民摆脱了死神的魔爪。它是人类的救星。
青霉素的发明使用，首先要归功弗莱明的发现。
弗莱明1881年8月6日出生于英国的洛克菲。第一次世界大战期间，他服役当军医，因为医术超群、功勋卓越而常受奖励。战争结束退役后，他从事抗菌药的研究。
1928年的一天，当他在化验室埋头研究流行性感冒的时候，发现培养葡萄球菌的器皿上长了霉毛，原来，某些天然霉菌偶然落进了器皿里。再仔细一看，在霉的四周却没有任何细菌生存。这一奇事使他大为兴奋，并促使他继续研究下去。反复试验之后，他把培养出来的液状霉定名为青霉素。弗莱明研究了青霉素对各种细菌的抑制和杀灭作用，又证明它对人体是无害的。1929年，他把发现青霉素的详细经过公布在英国皇家实验病理季刊上，引起不少有识之士的注意。
其次，就是钱恩和弗洛里把青霉素有效地保存下来并大量生产造福人类。出生在澳大利亚的弗洛里和出生在德国的俄国人钱恩，都在英国的牛津大学研究抗菌物质。他们将弗莱明发现的液状霉，经过过滤、浓液、提纯、干燥，终于在1938年得到了一种棕色粉末。它的药效极高，把它稀释50万倍仍能有效地杀灭细菌。同时，他们还注意到了使用青霉素可能带来的副作用。
1941年，青霉素首次正式用于治疗病人。
不过，当时提取青霉素的方法仍不理想。从100公斤的青霉菌培养液中所提取到的青霉素，只能刚刚够一个病人的一天治疗用量。靠这种方法来生产青霉素，需要大量的财力和人力，那时正值第二次世界大战，英国没有力量进行这种昂贵的生产研究，而战争又急需大量的高效抗菌药。
在英国的请求下，美国承担了这一任务。
任务是相当艰巨的，青霉素虽然在实验室里获得了成功，可要转到工厂生产，关键问题是要找到好的菌种。美国政府命令飞机驾驶员在世界各大洲的机场附近带一包泥土回来，让研究人员从中选择、培养。结果发现，生长在西瓜表皮上的832号菌种最好，它能使产量提高两倍，研究人员又在培养液上面下工夫，发现用玉米粉调配的培养液最利于繁殖，能使产量再提高10倍。如果加进些乳糖，产量就更高了。就这样，在无数人的努力下，青霉素终于大批量生产起来，大家也才能用得起这种药物。
为了表彰青霉素发现过种中的主要有功人员，英国皇室于1944年分别封弗莱明和弗洛里为爵士；弗莱明、弗洛里和钱恩一同荣获了1945年度的诺贝尔生理学及医学奖。