李时珍出生在明代一个医学世家，祖父、父亲都是医生。他自幼也喜欢医学，长大后当上医生，并钻研医学，成为我国著名的医学家和药物学家。
早在青年时代，李时珍一边行医，一边研究药物，立志要编写一部比较完善的药物书。1551 年，明宗室武昌楚王闻知他医术精湛，聘他到王府主管祭祀礼仪和医务。他为了重修本草，于是就打点行装进了王府。不久，便因治愈楚王世子的暴厥和其他不少人的疑难杂症而名扬朝廷，被举荐担任了太医院的医官。这太医院，是明王朝的中央医疗机构，院中拥有大量外界罕见的珍贵医书资料和药物标本。他在这里大开眼界，一头扎进书堆，夜以继日地研读、摘抄和描绘药物图形，努力吸取着前人提供的医学精髓。与此同时，他多次向院方提出编写本草的建议。然而，他的建议不仅未被采纳，反而遭到无端的讥讽挖苦与打击中伤。他很快便明白，这里绝非自己用武之地，要想实现毕生为之奋斗的理想，只有走自己的路。一年后，他毅然告病还乡。
1552年，34岁的李时珍着手按计划重修本草。由于准备充分，开头还比较顺利，后来在写作的过程中，发现药物是那样的多种多样，对它们的性状、习性和生长情形，很难全部心中有数。比如，白花蛇，同竹子、艾叶，本是蕲州的三大特产，可以主治风痹、惊搐、癞癣等疾病，是一味贵生药品。但他从药贩子那儿买来的“白花蛇”，有时是另一种蛇冒充的，跟书上描述的大相径庭。那么，真正的白花蛇究竟是什么样的呢?为了解开这个谜，李时珍曾跟着捕蛇人亲自上山，捕捉到一条白花蛇，仔细一看，果然和书上讲的一模一样。
从此，李时珍走出家门，深入山间田野，实地对照，辨认药物。除湖广外，先后到过江西、江苏、安徽、河南等地，足迹遍及大江南北，行程达两万余里。他阅读了大量的古代医学书籍，一边读，一边认真做笔记，他认为哪些对，哪些错，哪些需要验证，哪些应该补充的地方，都一一记录下来，并且到处访问医生、老农、渔民和猎人，收集民间治病的验方、土方，还亲自去荒僻的深山里采药。他不怕山高路远，不怕严寒酷暑，走遍了产药材的名山。他有时好几天不下山，饿了吃些干粮，天黑了就在山上过夜。许多药材他都亲口品尝，判断药性和药效。就这样，他历尽了千辛万苦，积累了大量的医药资料。
李时珍从30多岁动笔，到54岁才把《本草纲目》初稿写出来。以后又连续修改了三次，到了61岁，这部190多万字的大书才全部写完。
《本草纲目》全书52卷，收录了药物1892种，分为16部、60类，其中有374种是过去没有记载的新药物。该书对每一种药物的名称、性能、用途和制作方法都做了详细说明。书中还附有1100余首药方，1160幅药物形态图。